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产品分类简介

2024/3/15 13:13:46
     Scalable synthesis of highly stable cyclopropene building blocks: application for bioorthogonal ligation with tetrazines
 
      环丙烯(Cyclopropenes)被称为最小的不饱和环状分子,其作为亲双烯体可与四嗪可快速反应成为重氮杂环二烯用于生物正交反应。但是以往的1-MCP(1-甲基环丙烯)构建块4容易聚合和挥发且不易衍生。为解决该问题,陕西师范大学杨俊课题组开发了一种新的1-MCP(1-甲基环丙烯)构建模块7与以往的1-MCP构建块4相比1-MCP构建块7具有更高的稳定性、且不易挥发、更易于衍生,由1-MCP构建块7衍生的探针在生物偶联应用中也表现出了更高的稳定性,有望成为荧光检测和其他生物正交化学应用的有利工具。
 

Org.Chem.Front.,2023,10,4223–4229
专利号: ZL201710033751.7;ZL201610363296.2
 
      通过1-MCP构建块(BCY-8、BCY-9和BCY-10)可衍生出10多种稳定的1-MCP衍生物,用于标记核酸、蛋白质和ADC药物。其中,1- MCP尿嘧啶核苷40反应速度最快,二级动力学常数为17.5±0.1 M−1 s−1。在纯PBS溶液中,1- MCP 40与5-TAMRA-Tz荧光染料的Diels-Alder环加成反应速度为56.6±1.94 M−1 s−1(比文献中报道的VdU核苷探针快103倍)。此外,HeLa细胞实验证明,1-MCP核苷探针4046具有低细胞毒性和高生物相容性。当前BCY-8、BCY-9和BCY-10均有现货,欢迎有需求的客户进行选购!
 
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